คำอธิบายผลิตภัณฑ์ของเมโธเทรกเซต CAS#59‑05‑2
เมโธเทรกเซตเป็นสารต้านเนื้องอกที่มีฤทธิ์แรง ใช้สำหรับการจัดการมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดลิมโฟบลาสติกเฉียบพลัน ลิมโฟมา ครรภ์ไข่ปลาอุกชนิดร้าย คอริโอคาร์ซิโนมา มะเร็งเซลล์สความัส มะเร็งปอด มะเร็งปากมดลูก และมะเร็งเต้านม รวมถึงมะเร็งกระดูก
หลังการบริหารยาแบบรับประทาน ประมาณ 90% ของสารตั้งต้นถูกขับออกทางปัสสาวะภายใน 12 ชั่วโมง และ 7‑ไฮดรอกซีเมโธเทรกเซตเป็นเมแทบอไลต์หลัก
ค่าความเป็นพิษเฉียบพลันแบบฉีดเข้าหลอดเลือดดำ (LD50) ของเมโธเทรกเซตในแบบจำลองหนูคือ 14 มก./กก.
พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์ของเมโธเทรกเซต CAS#59-05-2
ความหนาแน่น | 1.536 |
จุดหลอมเหลว | 195℃ |
จุดเดือด | 561.26°C (ประมาณการคร่าวๆ) |
ดัชนีหักเห | 1.6910 (ประมาณการ) |
จุดวาบไฟ | 11℃ |
คุณภาพแม่นยำ | 454.171 |
PSA | 210.54 |
logP | 1.8217 |
ความสามารถในการละลาย | H2O: ไม่ละลาย |
ลักษณะภายนอก | ผงผลึกสีเหลือง |
การเก็บรักษา | เก็บที่ -20°C ดูดความชื้น ไวต่อแสง |
สี/รูปแบบ | ของแข็งสีเหลืองอ่อนถึงน้ำตาลเหลือง |
การสลายตัว | เมื่อให้ความร้อนจนสลายตัวจะปล่อยควันพิษรวมถึง /ไนโตรเจนออกไซด์/ |
ค่า pKa | pKa 3.04/4.99(H2O,t =25,I=0.0025) (ไม่แน่นอน) |
ความสามารถในการละลายน้ำ | ไม่ละลาย |
สมบัติทางสเปกตรัม | การหมุนแสงจำเพาะ: 20.4 + หรือ - 0.6 องศา ที่ 21 องศาเซลเซียส/589 D (ความเข้มข้นในสารละลายโซเดียมไฮดรอกไซด์ 0.1 N) การดูดกลืนสูงสุด: 243nm, A1= 388;307 nm, A1 = 475 (ในกรดไฮโดรคลอริก 0.1 n) 258 nm, A1= 544; 303 nm, A1= 546; 372 nm, A1= 177 (ในสารละลายโซเดียมไฮดรอกไซด์ 0.1 N) UV max (0.1N HCl) 244, 307 nm; UV max (0.1N NaOH) 257, 302, 370 nm |
ความเสถียร | เสถียร แต่ไวต่อแสงและดูดความชื้น เข้ากันไม่ได้กับกรดแก่ สารออกซิไดซ์แรง เก็บที่ -15C หรือต่ำกว่า |
อุณหภูมิการจัดเก็บ | −20°C |
การประยุกต์ใช้เมโทเทรกเซต CAS#59‑05‑2 ในผลิตภัณฑ์
การรักษามะเร็งเม็ดเลือดขาว: การให้ยาแบบรายวันเป็นแนวทางการรักษาแบบดั้งเดิม ผู้ป่วยผู้ใหญ่โดยทั่วไปได้รับยารับประทานวันละ 2.5‑10 มก. โดยมีขนาดยารวมสะสม 50‑150 มก. ขณะที่ผู้ป่วยเด็กได้รับ 1.25‑5 มก. ต่อวัน การปฏิบัติทางคลินิกในปัจจุบันนิยมใช้สูตรยาแบบเป็นช่วงขนาดสูง โดยให้รับประทานหรือฉีดเข้ากล้ามเนื้อสัปดาห์ละสองครั้งในขนาด 0.25‑0.75 มก./กก. ต่อครั้ง ขนาดยามาตรฐานต่อครั้งสำหรับผู้ใหญ่อยู่ในช่วง 20‑25 มก. สำหรับการให้ยาทางไขสันหลัง ผู้ใหญ่ได้รับยา 10‑15 มก. ต่อครั้ง ขณะที่เด็กได้รับ 6‑12 มก. ปรับตามอายุ โดยทั่วไปให้การรักษาวันละครั้งติดต่อกันสามวัน และทำซ้ำรอบทุก 4‑8 สัปดาห์เพื่อการบำรุงรักษาหรือป้องกัน
คอริโอคาร์ซิโนมา: ผู้ป่วยผู้ใหญ่โดยทั่วไปได้รับ 10‑30 มก. ทางปากหรือทางกล้ามเนื้อวันละครั้งติดต่อกันห้าวัน รอบการรักษาอาจทำซ้ำได้ตามการตอบสนองต่อการรักษาของผู้ป่วยแต่ละราย
เนื้องอกชนิดแข็ง: การให้ยาทางหลอดเลือดแดงอย่างต่อเนื่องเป็นวิธีที่นิยม ควบคู่กับการฉีดลิวโคโวริน (CF) เข้ากล้ามเนื้อเป็นช่วงๆ ขนาดยาตามปกติประกอบด้วยเมโทเทรกเซต 25‑50 มก. ต่อวัน พร้อมกับ CF 6‑9 มก. ฉีดเข้ากล้ามเนื้อทุก 4‑6 ชั่วโมง
ออสทีโอซาร์โคมา: ใช้เมโทเทรกเซตขนาดสูงร่วมกับการช่วยเหลือด้วย CF ขนาดยาทั่วไปคือ 3‑20 ก./ตร.ม. ละลายในสารละลายกลูโคส 5% ปริมาณ 500‑1000 มล. และให้ทางหลอดเลือดดำเป็นเวลา 4 ชั่วโมง เริ่มการช่วยเหลือด้วย CF หลังให้ยา 2‑6 ชั่วโมง ในขนาด 6‑12 มก. ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ (หรือรับประทาน) ทำซ้ำทุกหกชั่วโมงเป็นเวลารวมสามวัน เพื่อช่วยให้ยาถูกกำจัดออกอย่างรวดเร็ว จำเป็นต้องเสริมอิเล็กโทรไลต์และสารน้ำในวันที่หนึ่งและทุกช่วง 1‑2 วันหลังจากนั้นเพื่อรักษาปริมาณปัสสาวะต่อวันให้สูงกว่า 3000 มล. และทำให้ปัสสาวะเป็นด่าง ต้องติดตามการทำงานของตับ การทำงานของไต ค่าทางโลหิตวิทยา และความเข้มข้นของเมโทเทรกเซตในพลาสมาทุกวัน
โรคสะเก็ดเงิน:เนื่องจากความเสี่ยงต่ออาการไม่พึงประสงค์ที่ค่อนข้างสูง เมโธเทรกเซตจึงไม่ค่อยถูกนำมาใช้สำหรับข้อบ่งชี้นี้ หากมีการสั่งจ่ายยา ขนาดยารับประทานแต่ละครั้งคือ 1.25 มก. รับประทานวันละสองถึงสามครั้ง โดยรอบการรักษาทั้งหมดใช้เวลาประมาณ 6-9 วัน
